.jpeg)
Впервые при помощи метода кристаллографии полностью расшифровали структуру рецептора серотонина. Это исследование, опубликованное на сайте журнала «Nature» 3 августа 2014 года, открывает путь к разработке новых лекарств, которые могли бы контролировать тошноту, один из главных побочных эффектов химиотерапии и анестезии.
Связь между нейронами в головном мозге, обеспечивается рецепторами, т.е. клеточными мембранными белками, которые могут связываться нейротрансмиттерами. Серотонин – это одним из самых известных нейромедиаторов. Он участвует в биологии цикла сон-бодрствование, боли и беспокойства. Серотониновый рецептор в исследовании является частью «Cys-петли» семейства рецепторов, которые чрезвычайно важны с фармакологической точки зрения. Оно включает в себя рецепторы, с которыми связывается никотин, а также целевые рецепторы для антидепрессантов (например, валиум) и общих анестетиков.
Ученые определили полную структуру рецептора серотонина у млекопитающих (мышь), чьи рецепторы структурно сходны с человеческими. Раньше изучались только рецепторы в семье Cys-петли, используя гомологи, присутствующие в некоторых бактериях. Для того чтобы выяснить полную структуру серотонинергических рецепторов, исследователи должны были преодолеть несколько препятствий, начиная от его производства из клеточных линий, выращиваемых в пробирке, до его очистки и кристаллизации. Затем они отобразили белок методом рентгеновской дифракции, чтобы показать положение и организацию каждой из аминокислот, составляющих его структуру.
Эти данные проливают новый свет на функционирование этого рецептора, как он связывает серотонин и передает нервные сигналы. Это открытие проложит путь для новых лекарств, которые смогут контролировать тошноту, один из главных побочных эффектов химиотерапии и анестезии.
Разработка соединения непосредственно на основе структуры рецептора может привести к быстрому открытию лекарственного средства, способного к связыванию с ним и формированию взаимодействий. Этот рецептор также является потенциальной мишенью для других заболеваний, которые влияют на пищеварительную нервную систему (такие как синдром раздраженного кишечника) или центральную нервную систему (некоторые виды депрессии).
.jpeg)
.jpeg)
.jpeg)
.jpeg)
.jpeg)
.jpeg)
.jpeg)
.jpeg)
