Трамапол - нентральноактивный пероральный анальгетик, применяется для устранения острой боли, при выраженных болях в послеоперационном периоде, при травмах у онкологических больных (2-я ступень).
Механизм его действия связан с блокированием р-опиоидных рецепторов, ингибированием серотонина и обратным захватом норэпинефрина в пресинаптические нервные окончания. Как синтетический агонист опиоидов, трамадол имеет сходные с кодеином анальгетические свойства.
Несмотря на ряд побочных эффектов, вызываемых опиоидами, таких как тошнота, запор, сонливость, трамадол имеет наименьшее скрепляющее, эйфорическое и угнетающее дыхание действие и не ассоциирован с таким количеством побочных эффектов со стороны ЖКТ и почек, как НПВП. Средняя суточная доза, которая способна оказать ожидаемый эффект, должна быть в пределах 200-300 мг разделенная на 4 приема.
Исследования показали, что трамадол эффективен в лечении диабетической нейропатии, фибромиалгии, болей в пояснице и в лечении прорывающихся болей у пациентов с остеоартрозом, получающих НПВП дополнительно.
В Украине зарегистрирован новый комбинированный анальгетик залдиар. содержащий трамадол (37,5 мг) и парацетамол (325 мг). Данные исследований препарата свидетельствуют о том, что это эффективное болеутоляющее средство, предназначенное для купирования умеренных и сильных болевых синдромов различной этиологии. Он не вызывает серьезных побочных реакций и привыкания, при этом существенно расширяет возможности терапии боли благодаря удобной форме выписки (форма рецептурного бланка Ф-1). Может быть рекомендован для широкого использования в неврологии, хирургии, травматологии, онкологии.
Ненаркотические анальгетики центрального и периферического действия
Ацетаминофен - отличный анальгетик для лечения слабой и умеренной ноцицептмвной боли. Рандомизированные исследования показали, что ацетаминофен вдозе 4г/сут уменьшал боль приблизительно у 30% пациентов с остеоартрозом коленных суставов, и был также эффективен как НПВП. Американские Колледж Ревматологии, Общество боли и Гериатрическое общество определили ацетаминофен первой линией лечения остеоартроза из-за низкой частоты развития побочных эффектов, высокой эффективности и сравнительно низкой стоимости.
Механизм устранения боли ацетаминофеном невыяснен, но считается, что он блокирует высвобождение простагландина Е2 в спинном мозге и синтез оксида азота, вызванный раздражением 1М-метил-0-аспартатных рецепторов или субстанцией Р. Он не имеет противовоспалительной активности и должен употребляться с осторожностью у пациентов со скомпрометированной печенью. Обычно максимальная рекомендуемая суточная доза - 4 г в несколько приемов.