Новая группа противораковых препаратов

Доктор Томас Баррис (Thomas Burris), заведующий отделением фармакологии и физиологии Университета Сент-Луиса в США, заявил, что его сотрудники открыли противораковое средство, воздействующее на так называемый эффект Варбурга.

Это открытие может привести к созданию целой группы универсальных противораковых препаратов, нарушающих обмен веществ в любых злокачественных клетках.

Новое лекарственное вещество резко отличается от широко известных нам персонализированных лекарств, над которыми сегодня трудятся западные ученые.

Эти препараты нацелены на определенные генетические мутации в раковых клетках, но лекарство доктора Барриса действует на широкий спектр раковых клеток, нарушая фундаментальные основы их обмена веществ.

Ученые из Университета Сент-Луиса и их коллеги из Исследовательского института Скриппса успешно протестировали новое вещество на культурах раковых клеток и на лабораторных животных, доказав способность SR9243 (так назвали лекарство) останавливать рак без повреждения здоровых клеток и серьезных побочных эффектов.

Эффект Варбурга
Метаболизм (обмен веществ) – это основная характеристика абсолютно всех живых клеток. Раковые клетки агрессивно форсируют этот процесс, бесконтрольно размножаясь и захватывая окружающие ткани.

Научиться контролировать метаболизм раковых клеток – это мечта многих поколений ученых и далеко не оригинальная идея. С начала ХХ века научный мир знает, что раковые клетки предпочитают использовать в качестве топлива глюкозу, даже если вокруг в избытке другие источники.

По сути, благодаря этому современные врачи научились видеть опухоли с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). Наши ПЭТ-сканеры подсвечивают запасы глюкозы, которые аккумулируют раковые клетки.

Это преимущественное использование глюкозы в качестве топлива (гликолиз) в раковых клетках и носит название эффекта Варбурга. В своей статье доктор Баррис пишет, что эффект Варбурга является фундаментальной основой роста, прогрессирования и метастазирования раковых опухолей, и он же обеспечивает устойчивость рака к некоторым видам лечения.

Цель рака: расти и размножаться
Раковые клетки по природе своей имеют одну-единственную цель существования: расти и делиться как можно быстрее. Поэтому, хотя и существует множество возможных молекулярных механизмов питания клетки, раковые клетки выбирают наиболее быстрый и эффективный.

«Они зависят от некоторых специфических механизмов. Этим клеткам требуются инструменты для скорейшего роста и обеспечения огромных потребностей в энергии. Если раковые клетки не могут использовать эти механизмы, они просто погибают. Эффект Варбурга, активное потребление глюкозы для быстрого роста клеток, и липогенез, позволяющий им синтезировать собственные жиры – это основы роста», - поясняет доктор Баррис.

Если эффект Варбурга и липогенез представляют собой фундаментальные механизмы для выживания, роста и размножения раковых клеток, то универсальное лекарство против рака должно быть нацелено именно на гликолиз и липогенез. Такое лекарство должно подавлять широкий спектр раковых клеток.

Заставляем раковые клетки голодать
Доктор Баррис и его коллеги разработали группу веществ, которые нацелены на рецептор, регулирующий синтез жиров в клетке. Первый представитель этого класса SR9243 изначально задумывался как лекарство для борьбы с повышенным холестерином.

Он не только подавляет продукцию собственного жира в клетке, но и влияет на механизм Варбурга, ограничивая потребление глюкозы. Когда раковая клетка не может получить свою долю глюкозы и синтезировать нужное количество жиров, она быстро погибает, и опухоль «усыхает».

Поскольку эффект Варбурга не характерен для нормальных клеток, а жиры наши клетки получают извне, то вещество SR9243 должно убивать только раковые клетки, не нарушая жизнедеятельность нормальных. Это огромное потенциальное преимущество перед большинством существующих химиопрепаратов.

Эксперименты на животных подтвердили: SR9243 имеет хороший профиль безопасности. Препарат не вызывает потерю массы тела, не токсичен для печени, не провоцирует воспалительных реакций.

Многообещающие результаты
Хотя эффект Варбурга присущ почти всем раковым клеткам, группа доктора Барриса провела отдельные опыты с разными линиями клеток.

«SR9243 действует практически на все типы рака, и у человека, и у животных. Но одни клетки более чувствительны к препарату, чем другие. Некоторые раковые клетки перепрограммируют соседние здоровые клетки, чтобы они помогали опухоли расти. В таких случаях лекарство возвращает их метаболизм в нормальное русло», - пишет доктор Баррис.

Вещество SR9243 оказалось наиболее эффективным при раке легких, раке предстательной железы и колоректальном раке, несколько слабее SR9243 действует на рак яичников и рак поджелудочной железы. Кроме того, лекарство эффективно при глиобластоме – этот рак чрезвычайно сложно лечить, потому что не все препараты хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер.

Есть еще одна отличная новость: в сочетании со многими традиционными химиотерапевтическими препаратами SR9243 существенно повышает эффективность лечения рака.

medbe.ru