Две инъекции в год: и холестерин в норме

Вместо ежедневного приема статинов можно контролировать «плохой» холестерин, делая всего две-три инъекции ежегодно.

Речь идет о новом препарате Inclisiran, уменьшающем уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) наполовину.

Ранние результаты клинического испытания подтверждают, что гипохолестеринемическое действие препарата Inclisiran сохраняется на протяжении 4-6 месяцев после однократной инъекции.

«Inclisiran существенно и надолго уменьшает содержание ЛПНП в крови больных, что в перспективе должно сократить вероятность сердечно-сосудистых событий», - заявляет Каусик Рэй, профессор общественного здравоохранения Имперского колледжа Лондона.

Столь мощный и продолжительный эффект обусловлен избирательным подавлением фермента PCSK9 – протеиновой конвертазы субтилизин-кексинового типа 9. Он играет ключевую роль в регуляции гомеостаза холестерина и служит мишенью для многих современных препаратов.

Первые результаты клинического испытания Inclisiran были презентованы на ежегодной встрече Американской ассоциации сердца в Новом Орлеане. Перед обращением к экспертному совету FDA производителю придется организовать еще одну фазу испытаний.

Напомним, что в настоящее время «золотым стандартом» лечения гиперхолестеринемии считают препараты аторвастатин (липитор) и розувастатин (крестор). Но у них есть большие минусы.

Новый представитель PCSK9-ингибиторов может уменьшать концентрацию ЛПНП до ранее недостижимых значений. Что еще более важно, он не требует ежедневного приема.

Уже было продемонстрировано, что сочетание PCSK9-ингибитора Repatha (эволокумаб) со статинами снижает ЛПНП на 60% эффективнее по сравнению с монотерапией статинами. У 81% пациентов, получавших такую комбинацию, ультразвуковое исследование подтвердило сокращение объема атеросклеротических отложений (бляшек) на стенках артерий.

Однако старые представители PCSK9-ингибиторов, такие как Repatha – это 12-24 инъекции в год, что чрезвычайно дорого и неудобно. Inclisiran представляет новое поколение препаратов. Он работает на генетическом уровне и надолго предотвращает выработку фермента PCSK9.

Первое клиническое испытание Inclisiran включало 500 пациентов с гиперхолестеринемией.

Одна доза препарата составляла 300 миллиграммов. После инъекции содержание ЛПНП снижалось в среднем на 51%, оставаясь на стабильном уровне как минимум 90 дней. Двух доз Inclisiran было достаточно, чтобы снизить ЛПНП на 57% на целых полгода.

Побочные явления при лечении препаратом Inclisiran оказались вполне характерными для этой группы: головные и мышечные боли, повышение артериального давления, диарея, головокружение.

Исследование финансировалось производителем препарата The Medicines Company.

Детали работы будут опубликованы в ближайшие недели.

medbe.ru