Мужская контрацепция: смертельный яд войдет в состав противозачаточных таблеток для мужчин

Новое исследование приближает создание первых противозачаточных таблеток для мужчин.

Невероятно, но перспективное средство мужской контрацепции будет производиться из экзотического растительного яда, которым смазывали наконечники стрел сомалийские воины.

Американские ученые полагают, что растительный экстракт уабаин – известный также как сердечный гликозид g-строфантин – способен остановить не только сердце, но и сперматозоиды.

Эксперименты на животных показали, что модифицированная форма уабаина существенно снижает подвижность сперматозоидов у самцов крыс, не нанося организму вреда.

Автор проекта Гунда Георг (Gunda Georg) из Медицинского колледжа Университета Миннесоты в Миннеаполисе и ее коллеги рассказали об открытии в «Журнале медицинской химии».

Когда речь заходит о противозачаточных таблетках, женщинам предлагается масса вариантов.

Но перед мужчинами стоит скромный выбор между презервативами и вазэктомией.

Уабаин подавляет фертильность мужчин
В 2016 зарубежные издания сообщали о другом исследовании доктора Георг, открывшем целый ряд молекул – кандидатов на роль мужских противозачаточных таблеток.

Теперь ученые уверены: африканский стрельный яд уабаин – это средство №1.

Разновидность строфантина добывается из африканских тропических растений Acokanthera schimperi и Strophanthus gratus. Это исключительно сильный яд, влияющий на сократимость сердца. Уабаин испокон веков применяется в конфликтах между воинственными местными племенами.

Сегодня низкие дозы строфантина изредка назначают для лечения сердечной недостаточности, хотя данный класс – сердечные гликозиды – уступил место более эффективным препаратам. Главная причина отказа от сердечных гликозидов – токсичность и трудности с подбором дозы. Уабаин работает путем подавления белков Na, K-АТФ-аз в клеточных мембранах.

Хотя основные Na/K-АТФ-азы находятся в сердечной мышце, так называемая α4-Na/K-АТФ-аза обнаруживается в зрелых сперматозоидах, и отвечает за их подвижность.

Исследователи давно обратили внимание на контрацептивный эффект уабаина, но стрельный яд в нынешнем виде нельзя применять в качестве противозачаточного препарата – он поражает сердце.

Поэтому доктор Георг придумала модифицировала уабаин, сделав его более избирательным.

Эффективность уабаина подтверждена на животных
Ученые протестировали ряд модификаций уабаина, и выяснили: удалив из молекулы лактоновую группу с заменой последней на триазольную, можно превратить смертельный яд в безвредный контрацептив. Опыты на крысах подтвердили, что новая молекула избирательно связывается с α4-Na/K-АТФ-азой, ограничивая подвижность сперматозоидов и способность к репродукции.

Ленивые сперматозоиды не достигают яйцеклетки, поэтому мужчина «стреляет холостыми».

Модифицированная форма уабаина не вызывает токсических эффектов. Действие уабаина на сперматозоиды оказалось 100% обратимым: поскольку α4-Na/K-АТФ-аза присутствует исключительно в зрелых клетках, следующие поколения «пловцов» никак не страдают.

Сегодня ученые продолжают изучать новое средство мужской контрацепции на животных, надеясь в ближайшее время получить разрешение на полноценные клинические испытания.

medbe.ru